拉帕替尼主要用于治疗HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌患者。HER2是一种与乳腺癌恶性程度密切相关的基因,其过度表达会导致肿瘤细胞增殖和侵袭能力增强。拉帕替尼通过抑制HER2的信号传导,能够显著抑制肿瘤细胞的生长和扩散,从而延长患者的生存期。
在效果方面,拉帕替尼展现出了显著的临床疗效。多项研究表明,使用拉帕替尼治疗的患者,其肿瘤进展速度明显减缓,生存期得到显著延长。同时,拉帕替尼还能够改善患者的生活质量,减轻疼痛、乏力等癌症相关症状,提高患者的日常活动能力。
拉帕替尼和阿帕替尼的区别
拉帕替尼和阿帕替尼是两种不同的药物,它们在治疗目标、适应症、化学结构和作用机制等方面存在显著的区别。
拉帕替尼(Lapatinib)是一种口服的小分子表皮生长因子(EGFR:ErbB-1,ErbB-2)酪氨酸激酶抑制剂,化学名称为N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-[5-[(2-甲磺酰乙基氨基)甲基]-2-呋喃基]喹唑啉-4-胺,分子式为CHClFN?O?S。它主要用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。拉帕替尼抑制表皮生长因子受体(ErbB1)和人表皮因子受体2(ErbB2),能够阻止肿瘤细胞的生长和扩散。
阿帕替尼(Apatinib)则主要用于治疗晚期胃腺癌或胃-食管结合部腺癌患者,且这些患者通常已经接受过二线及以上化疗方案治疗失败或不可耐受。它的化学名称为N-[4-(1-氰基环戊基)苯基]-2-(4-吡啶甲基)氨基-3-吡啶甲酰胺甲磺酸盐,分子式为C24H23N5O.CH4SO3。阿帕替尼通过高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点,阻断下游信号转导,抑制酪氨酸激酶的生成从而抑制肿瘤组织新血管的生成,最终达到治疗肿瘤的目的。
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